以下文章来源于药智网 ，作者观禅听梦小核酸药物是近年来新药研发关注度极高的一个领域 ，凭借其独特的技术特点 ，为满足尚未满足的临床需求提供了一个重要的研究方向 ，尤其是针对数量庞杂的罕见病领域 。然而 ，由于其技术要求高 ，国内大部分药企尚不能对其进行常规程序的开题立项，本文就其技术特点进行总结 ，以期对行业同仁有所帮助。小核酸药物概念RNA干扰（RNA interference ，RNAi）是指小RNA（sma
转自小药说药前言由于有效载荷 、连接子和偶联方法的改进 ，抗体偶联药物（ADC）的发展在过去十年中取得了显著进展 。特别是 ，连接子设计在调节ADC在体循环中的稳定性和肿瘤中的有效载荷释放效率方面起着关键作用 ，从而影响ADC的药代动力学（PK） 、疗效和毒性特征 。一些关键的连接子参数，如偶联化学 、连接子长度和连接子空间位阻都会对ADC药物的PK和功效产生影响。理想的连接子应在循环系统中保持稳定 ，并在肿瘤中释
转自小药说药前言在肿瘤免疫治疗中 ，免疫系统主要诱导细胞毒性淋巴细胞的细胞溶解作用来抑制疾病的进展 。然而 ，肿瘤微环境中的CD8+T细胞往往因为持续的抗原刺激 ，发生耗竭 。耗竭的CD8+T细胞持续存在 ，但逐渐失去其效应器功能 、细胞毒性和增殖能力 ，导致免疫监视功能低下。耗尽的CD8 T细胞通常表达一整套抑制性免疫检查点受体（ICR） ，由同源配体触发 ，通过下游信号通路调节T细胞反应 。在耗竭的CD8+T细胞中
目前 ，我们对人体免疫系统的认识仍然存在片面性 ，比如许多具有临床重要性的免疫受体已被视为“孤儿” ，它们的配体仍未被发现 ；又比如我们的研究方法仍局限于单个受体 ，缺乏系统地表征整个细胞表面蛋白质组的吞吐量 ，诸如此类的问题 。我们都知道 ，人体免疫系统由分布在全身循环的细胞网络组成 ，这就迫切地需要产生真正系统级的免疫细胞功能全方位互作视图 。2022年8月3日 ，Nature发布了一项最新研究 ，剑桥大学 、约克大学
前言ADC药物是一类极具潜力的抗肿瘤药物 ，正处于快速发展中 ，虽已有14个ADC正式获批 ，但ADC结构复杂 ，开发和优化新的ADC药物仍是一项不小的挑战 。研究ADC药物的“构效关系” 、了解ADC药物疗效/安全性与ADC改造之间的内在联系 ，将有利于指导和加速ADC药物开发 。作者 | betaloc肿瘤相关抗原HER2在近30%的乳腺癌及部分实体瘤中高表达 ，是重要的肿瘤药物开发靶点 。HER2单抗trast
以下文章来源于生物制药小编 ，作者清风Linker-drug (LD) 与抗体的偶联是产生ADC和确定ADC关键质量属性的关键步骤 ，其可以从根本上改变ADC的药代动力学和治疗指数 。目前超过95%的ADC基于两种偶联技术 ：半胱氨酸烷基化或赖氨酸酰化 。前十个获批的ADC中有7个基于半胱氨酸偶联(Adcetris 、Polivy 、Padcev 、Enhertu 、Trodelvy 、Blenrep和ZynLon
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